【摘 要】
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目的 建立和优化全自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯(18F-SFB)的方法,并用其进行突触结合蛋白C2A-谷胱甘肽S转移酶(GST)的标记,评价其用于探测肿瘤模型化疗后凋亡的
【机 构】
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南京医科大学附属南京第一医院核医学科,南京医科大学第一附属医院PET/CT中心
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目的 建立和优化全自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯(18F-SFB)的方法,并用其进行突触结合蛋白C2A-谷胱甘肽S转移酶(GST)的标记,评价其用于探测肿瘤模型化疗后凋亡的价值.方法 对美国GE TRACERlab FXFDG和TRACERlab FXr-N合成模块进行硬件改造和程序编写,用2个模块全自动化合成18F-SFB并计算产率,高效液相色谱(HPLC)分析合成产物;18F-SFB与C2A-GST突触结合蛋白反应后,用HPLC分析标记产物并计算标记率;将37 MBq 18F-FB-C2A-GST经耳缘静脉注入2只化疗后原位VX-2肺肿瘤新西兰大白兔体内,于注射后0.5,1和2 h行PET/CT显像,显像结束后处死兔,取肿瘤和对侧肺组织行病理检查.结果 18F-SFB合成时间约87 min,其中4-18F-氟苯甲酸(18F-FBA)用时48 min,放化产率达(76.41±4.00)%(n=10);18F-SFB的校正放化产率为(45.43±5.90)%,放化纯为95%左右;合成的18F-SFB易与C2A-GST反应,标记率可达80%～90%,纯化后18F-FB-C2A-GST的比活度为(1.33～3.33)×109MBq/mol,放化纯可达99%.荷瘤兔PET/CT显像示18F-FB-C2A-GST主要经肾排泄,血液清除快,心肌、正常肺和肝无明显放射性摄取;化疗后的2只荷瘤兔CT所示肿瘤和增厚胸膜部位PET显像呈放射性浓聚,病理检查见大量凋亡小体形成.结论 应用常规生产18F-FDG的GE合成模块为平台可全自动化合成18F-SFB;18F-SFB易与突触结合蛋白C2A-GST反应;18F-FB-C2A-GST兔PET/CT显像示其生物分布理想,能有效探测化疗后肿瘤凋亡.
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