【摘 要】
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6,8-二甲基-5,7,4′-三羟基双氢黄酮(Ⅴ,简称Farrerol)是从黑龙江省植物满山红(Rhododendron dauricum L.)叶中分离出的化痰有效成分之一。本文报道两种合成farrerol的方法:A
【机 构】
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中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所 北京,北京,北京,北京
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6,8-二甲基-5,7,4′-三羟基双氢黄酮(Ⅴ,简称Farrerol)是从黑龙江省植物满山红(Rhododendron dauricum L.)叶中分离出的化痰有效成分之一。本文报道两种合成farrerol的方法:A法自2,4,6-三羟基-3,5-二甲基苯(Ⅰ)与对-乙氧羰基香豆酸酰氯(Ⅳ)进行Fries重排;环合反应,B法为化合物Ⅰ经2,4,6-三羟基-3,5-二甲基苯乙酮(ⅪⅤ)与对-羟基苯甲醛(Ⅻ)在乙二醇,硼酸中进行缩合。合成品farrerol为消旋体,与天然品的药理作用、毒性及临床效果一致。
6,8-dimethyl-5,7,4’-trihydroxyflavanone (Ⅴ, referred to as Farrerol) is the active ingredient of phlegm isolated from the leaves of Rhododendron dauricum L. in Heilongjiang Province one. Two methods for the synthesis of farrerol were reported: the A method was used to perform Fries rearrangement of 2,4,6-trihydroxy-3,5-dimethylbenzene (Ⅰ) and p-ethoxycarbonylcoumaric acid chloride (Ⅳ) Cyclization reaction, method B for compound Ⅰ 2,4,6-trihydroxy-3,5-dimethylacetophenone (XIV) and p-hydroxybenzaldehyde (XII) in ethylene glycol, boric acid condensation . Synthetic farrerol racemate, and the pharmacological effects of natural products, toxicity and clinical effects.
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