Trimetrexate治疗卡氏肺囊虫性肺炎

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:abc890619
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复方新诺明通常是治疗卡氏肺囊虫性肺炎(PCP)的首选药物,但不良反应较多,尤其是艾滋病患者。由于静脉内给予羟乙磺酸戊烷脒(pentam 300)也能引起严重毒性,故常作为对复方新诺明治疗无效或不能耐受的患者的保留药物。三甲曲沙(trimetrexate)为合成的2,4-二氨基喹唑啉,其抗叶酸盐的效力较甲氧苄氨嘧啶和乙胺嘧啶强得多。在结构上,这种新药与氨甲喋呤相似,但其脂溶性较大,有利于trimetrexate进入耐氨甲喋呤的肿瘤细胞及细菌。已报道静脉注射trimetrexate的极 Cotrimoxazole is usually the first choice for the treatment of Pneumocystis carinii pneumonia (PCP), but the adverse reactions are more, especially in AIDS patients. Intravenous administration of pentam 300 can also cause serious toxicity and is often used as a preservative in patients who are ineffective or intolerant to combination cotrimoxazole. Trimetrexate is a synthetic 2,4-diaminoquinazoline whose antifolates are much more potent than trimethoprim and pyrimethamine. Structurally, the new drug is similar to methotrexate but its fat-soluble properties favor trimetrexate into methotrexate-resistant tumor cells and bacteria. It has been reported that intravenous trimetrexate pole
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