抗癌铂（IV）配合物的结构及细胞摄入的动力学和机制的研究

• 作 者: 乔秀文 吴刚 李荣昌 卢景芬 王夔
• 机 构: 北京大学药学院化学生物学系,包头医学院化学教研室,石河子大学师范学院化学系
• 出 处: 中国药学杂志
• 发表日期: 2004年4期
• 关键词: 抗癌药 铂配合物 细胞摄入 动力学 红细胞 anticancer platinum complex human erythrocyte cellular u

目的 分析抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构，研究人红细胞摄入这些配合物的动力学和机制.方法 利用分子图形模拟方法计算5种口服抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构；利用动力学方法测定细胞摄入配合物的速率常数；根据细胞膜蛋白巯基含量和内源性荧光的改变，探讨这些铂(Ⅳ)配合物与人红细胞的作用。结果 计算出了5种口服抗癌铂(Ⅳ)配合物的结构；得到了细胞摄入配合物的一级动力学常数；配合物与细胞膜作用过程中，膜蛋白巯基含量变化很小，但膜蛋白的内源性荧光发生了改变.结论 人红细胞摄入4个铂(Ⅳ)配合物服从简单扩散的一级动力学过程，速率常数