【摘 要】
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目的:分离制备普那霉素ⅡA类似物,进行结构鉴定与体外活性测定.方法:采用液相色谱法对普那霉素ⅡA粗品中的类似物进行分离纯化,通过核磁共振波谱和质谱进行结构解析,并采用枯
【机 构】
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微生物药物国家工程研究中心,河北省工业微生物代谢工程技术研究中心,华北制药集团新药研究开发有限责任公司,石家庄050015
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目的:分离制备普那霉素ⅡA类似物,进行结构鉴定与体外活性测定.方法:采用液相色谱法对普那霉素ⅡA粗品中的类似物进行分离纯化,通过核磁共振波谱和质谱进行结构解析,并采用枯草芽孢杆菌考察其体外抗菌活性.结果:分离得到4个类似物,分别鉴定为13-羟基-普那霉素ⅡA、20-去甲基-普那霉素ⅡA、2-去甲基-普那霉素ⅡA、18,28-二氢-普那霉素ⅡA(普那霉素IIB),对枯草芽孢杆菌均有一定的抗菌活性,且与普那霉素IA有明显的协同作用,但都不及普那霉素ⅡA与普那霉素IA协同作用强.结论:分离得到的4个类似物与普那霉素ⅡA骨架结构基本一致,属同系列化合物,其13位C=O是主要活性位点.本研究为普那霉素的质量控制与系统研究提供有意义的参考.
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