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目的建立Caco-2细胞模型并探讨验证该模型指标的选择与评判。方法在所建立的Caco-2单层细胞模型上,通过测定跨上皮细胞膜电阻(TEER),比较膜两侧碱性磷酸酶(ALP)活性,计算几种公认的标记物在单层模型转运参数等对Caco-2细胞单层可靠性进行评价。结果TEER在细胞单层形成过程中稳定增长,膜两侧培养液中ALP活性差异逐步加大,细胞旁及跨细胞转运标记物均呈现可预见的低或高表观渗透系数(Papp)值,P-gp标准底物非索非那定双侧转运流出率(ER)大于2。结论建立的Caco-2细胞模型在完整性、细胞极性、通透性以及P-gp表达等方面均符合胃肠吸收化合物机制研究的要求。