3，3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚的立体选择性合成

• 作 者: 崔宝东 汪微 袁昌伦 单静 陈永正
• 机 构: 遵义医学院药学院
• 出 处: 合成化学
• 发表日期: 2017年9期
• 关键词: 3’-吲哚-3-氧化吲哚 α-氨基砜 有机催化 MANNICH反应 芳香醛亚胺 3 3-二取代3-吲哚-3’-基氧化吲哚 合成 3＇-indole-3-oxin

以10mol％（R，R）-环己二胺衍生的手性双功能硫脲叔胺（4b）为催化剂，3’-吲哚-3-氧化吲哚与α-氨基砜为原料，经3’-吲哚-3-氧化吲哚与原位生成的N-Boc芳香醛亚胺的不对称Mannich反应，合成了20个3，3-二取代3．吲哚-3’-基氧化吲哚类化合物（3a-3t），分离收率54％～98％，dr值90：10～〉99：1，其结构经^1H NMR，^13C NMR和HR—MS（ESI-TOF）表征。