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uPA的高表达与肿瘤侵袭转移密切相关。研究表明在乳腺癌、肺癌、结肠癌等肿瘤组织中都有uPA的高表达。已经证实细胞内uPA蛋白合成增加主要由基因的转录水平引起，uPA基因启动子上含有AP1、NFκB、PEA3等增强子元件，可与相应转录因子结合增强uPA的基因转录，许多调节分子如细胞内cAMP、生长因子和佛波酯等都是通过核内转录因子起调节作用的。另外肿瘤细胞内外信号传导通路的某种改变也导致了uPA表达的增高，促进细胞浸润转移。