醋炔诺酮肟的生物学活性

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本文对抗着床新药醋炔诺酮肟的某些生物学活性进行了研究。应用幼兔子宫内膜转化作用和碳酸酐酶活性测定试验,结果表明醋炔诺酮肟有中等强度的孕激素活性。以5mg/kg 剂量给去卵巢妊娠大鼠口服或皮下注射,均不能证实有维持妊娠作用,而孕酮组却有明显的妊娠维持作用。应用小鼠子宫增重试验和大鼠阴道细胞角化试验表明醋炔诺酮肟有一定的雌激素活性和抗雌激素活性。阉割雄性幼大鼠提肛肌、腹前列腺和贮精囊增重试验表明,醋炔诺酮肟无明显蛋白同化作用和雄激素活性。 In this paper, we studied some biological activities of the new drug nig norethindrone oxime. Application of rabbit endometrial transformation and carbonic anhydrase activity test, the results show that norgestipronoxime moderate progestin activity. To 5mg / kg dose to ovariectomized rats oral or subcutaneous injection, can not be confirmed to maintain the role of pregnancy, while the progesterone group has significant pregnancy maintenance effect. The application of mouse uterus weight gain test and rat vaginal cell keratosis test showed that the ketoconazole oxime has certain estrogenic activity and anti-estrogenic activity. Male castrated rats levator ani, abdominal and seminal vesicle weight gain test showed that no significant acetate acetate norethindrone protein assimilation and androgen activity.
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