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血清蛋白酶抑制剂是组织中调节蛋白水解酶作用的重要抑制剂，在维护机体内环境稳定方面起着重要作用。这个家族的成员都是由单链蛋白组成，反应中心位点附近序列保持一致或相近。在与蛋白酶作用时发生结构转换，这有利于蛋白酶－抑制剂复合体的稳定性并对抑制剂功能的发挥有重要意义。在机体内，蛋白酶抑制剂的作用受多种因素调节，它的激活或稳定还需要辅助因子的作用。它的缺陷与许多种疾病的发生相关。