【摘 要】
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目的 探讨茯苓多糖及其衍生物结构与抗老年大鼠胃癌活性之间的构效关系. 方法 从茯苓菌核中提取的(1→3)β-D-葡聚糖(PCS3-Ⅱ)及其硫酸酯、羧甲基、甲基化、羟乙基、羟丙基衍
【机 构】
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华中科技大学同济医学院附属协和医院老年科,武汉大学化学系
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目的 探讨茯苓多糖及其衍生物结构与抗老年大鼠胃癌活性之间的构效关系. 方法 从茯苓菌核中提取的(1→3)β-D-葡聚糖(PCS3-Ⅱ)及其硫酸酯、羧甲基、甲基化、羟乙基、羟丙基衍生物,观察PCS3-Ⅱ及5种衍生物在体内外对胃癌细胞株MKN-45、SGC 7901和MKN-28生长的抑制作用. 结果 未改性β-葡聚糖PCS3-Ⅱ几乎无抗胃癌活性,而PCS3-Ⅱ硫酸酯和羧甲基衍生物对细胞株MKN-45、SGC-7901、MKN-28有较高的抑制率；体内实验显示,硫酸酯和羧甲基衍生物对老年大鼠MKN-45胃癌移植瘤亦有较高抑制率,剂量为100 mg/kg时对老年大鼠胃肿瘤的抑制率分别达到32.7％和36.4％. 结论 天然茯苓菌核多糖体外无抗胃癌活性；PCS3-Ⅱ羧甲基和硫酸酯基后衍生物溶于水,其抗胃癌活性增强；良好的水溶性、较高的链刚性和适当大的分子量有利于提高茯苓多糖抗老年人胃癌的活性.
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