【摘 要】
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基于新的合成方法学研究,以色酮-3-甲酸1与二级胺2为原料,在无催化剂条件下,在二氯甲烷中发生Michael加成/脱羧/开环反应,合成了15个水杨酮烯胺化合物3a～3o,产率72％～92％,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,并进一步通过单晶确定化合物3o的结构.该方法不需要任何催化剂,利用色酮-3-甲酸的高活性和二级胺的亲核性发生Michael加成反应,生成的中间体不稳定,发生脱羧和开环反应产生目标产物水杨酮烯胺化合物3,可以为天然产物的全合成提供多样性的合成子或
【机 构】
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贵州大学西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心,贵州贵阳 550025;贵州大学西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心,贵州贵阳 550025;永康市第二中学,浙江金华 3
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基于新的合成方法学研究,以色酮-3-甲酸1与二级胺2为原料,在无催化剂条件下,在二氯甲烷中发生Michael加成/脱羧/开环反应,合成了15个水杨酮烯胺化合物3a～3o,产率72％～92％,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,并进一步通过单晶确定化合物3o的结构.该方法不需要任何催化剂,利用色酮-3-甲酸的高活性和二级胺的亲核性发生Michael加成反应,生成的中间体不稳定,发生脱羧和开环反应产生目标产物水杨酮烯胺化合物3,可以为天然产物的全合成提供多样性的合成子或直接作为催化剂配体.
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气象区域站数据是防灾减灾服务开展的重要核心数据,实时性非常强,但由于传输环节多、监控不连续,之前主要依靠接收资料数量来反推传输情况,在业务实际应用中存在故障无法准确定位、监控精密度不细致、追查环节复杂等问题.该文通过引入工作流的方法,梳理区域站数据采集和应用的全工作流程,搭建了Zabbix集群监控系统,开展工作流程和监控脚本设计,从而实现对复杂故障和关键环节的监控,为区域站数据全流程监控提供一种解决方案,系统在业务运行中取得非常好的应用效果,使数据监控精准,数据传输和服务更加高效.
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为了寻找高效、低毒的抗肿瘤药物,基于分子杂交策略,将苯并[b]氮杂(卓) 结构引入查尔酮母体结构中,设计了12个未见文献报道的苯并[b]氮杂(卓)-查尔酮杂合物(7a～7l).并以苯胺为原料,经N-烷基化、羰基化、水解、环化和Claisen-Schmidt缩合反应合成了7a～7l,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI)表征.采用MTT法评估了目标化合物对人胃癌细胞(HGC-27)、人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人正常胃粘膜上皮细胞(GES-1)的抗增殖活
以硝基异噁唑苯乙烯与靛红衍生的三氟甲基亚胺为原料,在有机碱三乙胺的催化作用下,发生Michael加成环化反应,得到了12个未见文献报道的异噁唑-三氟甲基螺环氧化吲哚类化合物3a～3l,产率73％～89％,dr值10/1～>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,通过单晶进一步进行了确定化合物3e的相对构型.该类化合物含有连续4个立体中心,其中包含一个螺环季碳中心.采用MTT法研究了3a～3l对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性.结果表明:化合物3c,3d,3
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