【摘 要】
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设计了一条水溶性多西他赛衍生物(Ⅰ)的合成路线。该路线以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ(Ⅱ)为起始原料,经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛(Ⅴ),
【机 构】
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重庆医科大学药学院,江苏恩华络康药物研发有限公司,
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设计了一条水溶性多西他赛衍生物(Ⅰ)的合成路线。该路线以10-脱乙酰基巴卡丁Ⅲ(Ⅱ)为起始原料,经酯化、缩合和选择性脱保护得到关键中间体7,10-O-二苄氧酰基-多西他赛(Ⅴ),进一步与氨基酸反应,最后经钯碳催化氢解得到多西他赛衍生物(Ⅰ)。产物结构经核磁和高分辨质谱进行了表征。该合成路线操作简单,总收率64.1%,终产品纯度(HPLC)可达99%以上。
A synthetic route to water-soluble docetaxel derivatives (I) was designed. This route is based on 10-deacetylbaccatin III (II) as starting material. The key intermediate 7,10-O-dibenzyloxyacyl-docetaxel was obtained after esterification, condensation and selective deprotection Ⅴ), further reacted with amino acids, and finally obtained docetaxel derivative (I) by catalytic hydrogenolysis over palladium carbon. The product structure was characterized by NMR and high resolution mass spectrometry. The synthetic route is simple, the total yield of 64.1%, the final product purity (HPLC) up to 99%.
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