【摘 要】
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目的 筛选耐万古霉素粪肠球菌UPP合成酶(EfaUPPS)的特异性抑制剂,以期获得作用于该靶点的抗耐万古霉素粪肠球菌药物先导化合物.方法 克隆并表达耐万古霉素粪肠球菌UPP合成酶,建立酶活力测定方法,通过比较化合物的最小抑菌浓度(MIC)、半数抑制浓度(IC50)、解离常数(Kd),并利用分子对接等方法对化合物进行活性评价和抗菌机制探讨.结果 从老药库中筛选出了甲状腺激素类似物替拉曲可(tiratricol),发现其对EfaUPPS酶活力有中等强度的抑制效果,IC50值为25.13pmol/L,由MST测
【机 构】
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南京中医药大学医学院·整合医学学院,南京210023
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目的 筛选耐万古霉素粪肠球菌UPP合成酶(EfaUPPS)的特异性抑制剂,以期获得作用于该靶点的抗耐万古霉素粪肠球菌药物先导化合物.方法 克隆并表达耐万古霉素粪肠球菌UPP合成酶,建立酶活力测定方法,通过比较化合物的最小抑菌浓度(MIC)、半数抑制浓度(IC50)、解离常数(Kd),并利用分子对接等方法对化合物进行活性评价和抗菌机制探讨.结果 从老药库中筛选出了甲状腺激素类似物替拉曲可(tiratricol),发现其对EfaUPPS酶活力有中等强度的抑制效果,IC50值为25.13pmol/L,由MST测得的Kd值为166±6.8μmol/L,对耐药性粪肠球菌的MIC值为16μg/mL.米氏方程的双倒数分析证明tiratricol是EfaUPPS的竞争性抑制剂,分子对接结果显示该化合物可能结合在EfaUPPS的底物结合口袋入口处,阻碍底物进入活性中心.结论 甲状腺激素类似物tiratricol对EfaUPPS有中等程度的抑制活性,对其抗菌机制的深入理解将为抗耐药菌新型抗生素的设计提供新的思路.
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目的:探讨颞下颌关节盘不可复性前移位患者行关节盘复位锚固术后,使用颞下颌关节牵伸支具治疗开口受限的疗效.方法:选择67例颞下颌关节盘锚固术后开口受限患者,其中支具牵伸组32例,对照组35例.对照组进行常规居家康复训练,支具组接受常规居家康复训练加颞下颌关节牵伸支具牵伸.评估患者治疗前与治疗6周后的最大主动开口度、疼痛评分以及下颌功能受限评分(JFLS-8).采用SPSS 17.0软件包进行统计学分析.结果:随访结果显示,2组患者最大开口度与下颌功能受限评分均显著改善.支具组最大主动开口度(36.7 mm)
目的:探讨卡-梅现象(Kasabach-Merritt syndrome,KMP)患儿术前单次大剂量快速输注血小板的时机.方法:回顾分析河南省血管瘤和脉管畸形诊疗中心2011年6月—2019年12月收治的66例KMP患儿,探讨术前不同时段单次大剂量快速输注血小板对术前1 h血小板的影响.其中,术前12+～24 h输注血小板患儿30例,术前6～12 h输注血小板患儿36例,均采用大剂量快速血小板输注,1/2～2/3治疗量,2～3 h之内快速输完.观察2组术前不同时段输注血小板对术前1 h血小板的纠正效果.采
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目的:探讨颈外动脉分支血管远心残端逆行供血滋养游离皮瓣的可行性.方法:在颈外动脉分支血管甲状腺上动脉、舌动脉、面动脉和颞浅动脉置管,连接压力传感器,采用飞利浦监护仪分别测定各分支血管的初始平均动脉压(MAP)和阻断血流后远心残端MAP,初始MAP与残端MAP之比为残端动脉压比值.以文献记载最先成功开展逆行供血模式游离皮瓣的下肢血管残端动脉压比值为参照,分析颈外动脉分支血管远心残端动脉压比值及其驱动游离皮瓣循环的可靠性.结果:本组颈外动脉各分支血管的远心残端动脉压比值均达到70％以上,大于文献记载的下肢血管
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