左西孟旦中间体6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮的合成工艺改进

• 作 者: 孙建 姜鹏飞 韩静 王化冰 杨益飞
• 机 构: 沈阳药科大学制药工程学院
• 出 处: 精细化工中间体
• 发表日期: 2012年6期
• 关键词: 左西孟旦 6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4 5-二氢-3(2H)-哒嗪酮 工艺改进 levosimendan 6-(4-aminophenyl)-5-meth

以衣康酸为原料,与甲醇酯化反应生成β-衣康酸单甲酯,再经催化氢化生成3-甲基琥珀酸单甲酯,然后与氯化亚砜反应生成酰氯再与乙酰苯胺反应生成3-对乙酰氨基苯甲酰基丁酸甲酯,生成物经过水解,环合,生成目标化合物.产品结构经1H NMR确认,反应总收率65.7％.该合成工艺简便、合理、可行、适合工业化生产.