拉呋替丁的合成工艺改进

• 作 者: 杨旭华 张晓峰 艾海马
• 机 构: 江西农业工程职业学院,北京红惠生物制药股份有限公司,浙江贝达药业
• 出 处: 江西师范大学学报(自然科学版)
• 发表日期: 2007年05期
• 关键词: 拉呋替丁 H2受体拮抗剂 抗溃疡药物 合成

2-氨基-4-甲基吡啶经溴代、氧化、还原,然后和对甲苯磺酰氯成酯,酯和哌啶反应得到2-溴-4-(哌啶甲基)吡啶,再用4-(2-氧四氢吡喃基)-cis-2-丁烯-1-醇醚化得2-[4-(2-氧四氢吡喃基)-cis-2-丁烯-1-氧]-4-(1-哌啶基)吡啶,经脱THP保护基、氯化、Gabriel反应、肼解、酰胺化制得H2受体拮抗剂拉呋替丁,总收率为13%.