海柯皂苷元12位衍生物的设计、合成及体外对K562细胞和HL-60细胞的抗肿瘤活性研究

• 作 者: 黄云祥 王锦军
• 机 构: 天门市第一人民医院药剂科,荆楚理工学院化工与药学院
• 出 处: 荆楚理工学院学报
• 发表日期: 2015年4期
• 关键词: 海柯皂苷元 希夫氏碱 衍生物 抗肿瘤活性

目的：研究海柯皂苷元12位衍生物的生物活性。方法：用海柯皂苷元与盐酸羟胺、水合肼、硫代氨基脲合成了3个12位衍生物;用波谱技术结合物理参数进行了结构鉴定;采用K562细胞和HL-60细胞通过MTT法进行了体外抗肿瘤活性的测试研究。结果：它的衍生物IC50分别是3.5、2.8、1.7μmol/L和4.0、3.4、2.6μmol/L。结论：海柯皂苷元12位希夫氏碱衍生物合成方法简便、高效,它们均比海柯皂苷元抗肿瘤活性高,值得进一步研究。