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【目的】探讨术前口服卡培他滨对直肠癌的疗效及 PTEN 蛋白表达的影响。【方法】选取本院住院治疗的直肠癌患者63例，其中术前进行口服卡培他滨的患者25例作为观察组，未服用者38例为对照组。比较两组患者疗效及治疗前后 PTEN mRNA 和 PTEN 蛋白表达率的差异。【结果】观察组治疗后有效率为92．0％（23／25）高于对照组的71．05％（27／38），肿瘤消退率为88．0％（22／25）高于对照组63．16％（24／38），且差异均具有显著性（ P ＜0．05）。观察组治疗后 PTEN mRNA 表达为（0．882 ± 0．061）％，高于对照组（0．714 ± 0．055）％，且差异具有显著性（ P ＜0．05）。观察组治疗后 PTEN 蛋白表达阳性率为80％（20／25）高于对照组57．89％（18／38），且差异具有显著性（ P ＜0．05）。观察组患者5年随访中位生存期为35个月，显著高于对照组的24个月（ P ＜0．05）。 【结论】术前口服卡培他滨可以有效提高直肠癌手术治疗的有效率，并促进术后肿瘤的消退，其可能与在基因和蛋白水平提高了 PTEN 的表达有关。