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目的：通过体内、外实验筛选喜树碱衍生物的抗肿瘤活性并初步探讨其作用机制。方法：MTT法检测衍生物对肿瘤细胞的抑制率；建立荷瘤小鼠模型测定抑瘤率；采用脾细胞增殖法检测荷瘤小鼠脾淋巴细胞生成IL-2的含量，Griess法检测荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞生成NO的含量，放免法测定荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞生成TNF-α的含量，流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期，RT-PCR法检测Grp78和Mrp2 mRNA表达的影响，Western blot检测JNK通路的表达情况。结果：12个衍生物均通过氢谱鉴定，反应线路短，收率较高。衍