3，3′-双取代-2-吲哚酮的合成及其抗肿瘤活性研究

• 作 者: 李午戊 张尊听
• 机 构: 教育部药用资源与天然药物化学重点实验室,咸阳师范学院化学与化工学院
• 出 处: 陕西师范大学学报(自然科学版)
• 发表日期: 2017年1期
• 关键词: 3 3′-双取代-2-吲哚酮 合成 抗肿瘤活性 3 3′-bisubstituted-2-oxindole synthesis antitumor activ

以靛红（2，3-二酮二氢吲哚）及其衍生物作为先导化合物，利用活性结构单元拼接原理，通过Morita-Baylis-Hillman反应将3，3′-双取代-2-吲哚酮结构单元与丙烯酸酯基团构筑在同一分子中，合成系列3，3′-双取代-2-吲哚酮（3a-3r），结构经1 H NMR、13 C NMR和HRMS或MS表征。化合物3a-3r对于人白血病细胞（K562）和前列腺癌细胞（PC-3）的体外抗增值活性采用MTT法进行测定。药理活性研究表明，该类化合物对于K562和PC-3均有抗增殖活性，其中3j对K562的抗