拟肽胺化酰亚胺抑制剂与弹性蛋白酶的相互作用

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一种猪胰弹性蛋白酶的二肽抑制剂类似物胺化酰亚胺(Am)能与靶丝氨酸蛋白酶结合,这种结合物的晶体结构已经弄清楚。已证明这种拟肽化合物与靶蛋白结合的方式和二肽类抑制剂相同。由于Am易从许多简单原料合成,同时Am活性稳定,水溶性极好,不易被酸、碱和蛋白酶降解,故其成为合理药物设计组合化学方法的基础。 A dipeptide inhibitor analogue of porcine pancreatic elastase, aminated imide (Am), binds to the target serine protease and the crystal structure of this conjugate has been clarified. It has been demonstrated that this peptidomimetic compound binds to the target protein in the same manner as the dipeptide inhibitor. Because Am is readily synthesized from a number of simple raw materials, it is stable against Am and has excellent water solubility and is not easily degraded by acids, bases and proteases, it is the basis for rational chemical design and combinatorial chemistry.
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