一种新型含氮杂环甾体化合物的设计合成及其抗炎生物活性的研究

• 作 者: 蔡晓锐 蔡德 朱志伟 郑志伟 朱辉德 赵树林 郑
• 机 构: 汕头大学医学院附属肿瘤医院药剂科,汕头大学医学院第一附属医院药剂科,汕头大学医学院药理学实验室
• 出 处: 汕头大学医学院学报
• 发表日期: 2017年04期
• 关键词: 孕烯醇酮 吡唑啉 氮杂环 一氧化氮 抗炎
• 基金项目: 广东省自然科学基金资助项目(2015A030313432);广东省协同创新与平台环境建设资助项目(2016B090918129);汕头市科技计划项目(汕府科[2015]132号)

目的:设计合成一种具有抗炎活性的含氮杂环新型留体化合物。方法:以孕烯醇酮为基本母核的取代醛和酮通过ClasienSchmidt缩合反应合成查尔酮衍生物后和氨基硫脲反应环合成具有吡唑啉结构的甾体化合物;其结构通过核磁氢谱、质谱、红外图谱确证;以RAW264.7巨噬细胞为实验细胞株,通过用硝酸还原酶法检测NO的浓度来评估其抗炎活性。结果:共设计合成3个含氮杂环甾体化合物（b1³）,在3个新型含氮杂环甾体化合物中b1抗炎效果最佳(IC₅₀=3.17μmol/L),其抑制LPS（脂多糖）诱导RAW264.7巨噬细胞产生的NO的效果随浓度的增强而增强;b1在体外抑制LPS诱导RAW264.7巨噬细胞生成NO的效果与地塞米松相当。结论:新型含氮杂环留体化合物具有抑制炎症介质NO增长的作用;新型含氮杂环甾体化合物b1具有良好的抗炎效果。