【摘 要】
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目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入环己基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、1H-NMR等谱确证;选择8
【机 构】
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第二军医大学药学院有机化学教研室,空军总医院药学部,
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目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入环己基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS、1H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了11个未见文献报道的目标化合物,部分化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性。结论:引入环己基对抗真菌活性影响较大。
OBJECTIVE: To design and synthesize new triazole alcohols with fluconazole as the lead compound and study its antifungal activity. Methods: The side chain structure of cyclohexyl was introduced to synthesize a series of target compounds. The structures of all the compounds were confirmed by MS and 1H-NMR spectra. Eight kinds of fungi were selected as experimental strains to test the antifungal activity in vitro. Results: Eleven target compounds were synthesized, some of which showed some antibacterial activities against the selected fungi. Conclusion: The introduction of cyclohexyl has a great effect on antifungal activity.
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