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乐伐替尼的合成
乐伐替尼的合成
来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ellen719420908
【摘 要】
:
本研究以N,N’-羰基二咪唑代替文献中常用的高毒的氯甲酸苯酯,先与环丙胺反应生成N-环丙基-1H-咪唑-1-甲酰胺,不经纯化,直接与4-(4-氨基-3-氯苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺
【作 者】
:
汤剑秋
汤松
朱益忠
陈国广
任丽莉
【机 构】
:
南京工业大学药学院,江苏南京210000;正大天晴药业集团股份有限公司,江苏南京210000;正大天晴药业集团股份有限公司,江苏南京,210000;南京工业大学药学院,江苏南京,210000;
【出 处】
:
中国医药工业杂志
【发表日期】
:
2018年06期
【关键词】
:
乐伐替尼
N
N’-羰基二咪唑
合成
酪氨酸激酶抑制剂
抗肿瘤药
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本研究以N,N’-羰基二咪唑代替文献中常用的高毒的氯甲酸苯酯,先与环丙胺反应生成N-环丙基-1H-咪唑-1-甲酰胺,不经纯化,直接与4-(4-氨基-3-氯苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺反应制得乐伐替尼,总收率73%,纯度99.2%。本工艺操作简便、收率高,适合工业化生产。
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