【摘 要】
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苯并噻嗪类钙通道阻滞剂［３Ｈ］－ｄ－ｃｉｓ－硫氮酮能以一种特异和可饱和的方式与离体大鼠心肌细胞膜结合，其ＫＤ值和Ｂｍａｘ分别为８４ｎｍｏｌ·Ｌ－１和０．２７９ｐｍｏｌ·ｍｇｐｒｏｔｅｉｎ－１。非标记的硫氮酮和赛庚啶均能完全抑制这种结合，其Ｋｉ值分别为１０２ｎｍｏｌＬ－１和５．５ｕｍｏｌ·Ｌ－１。上述
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苯并噻嗪类钙通道阻滞剂［３Ｈ］－ｄ－ｃｉｓ－硫氮酮能以一种特异和可饱和的方式与离体大鼠心肌细胞膜结合，其ＫＤ值和Ｂｍａｘ分别为８４ｎｍｏｌ·Ｌ－１和０．２７９ｐｍｏｌ·ｍｇｐｒｏｔｅｉｎ－１。非标记的硫氮酮和赛庚啶均能完全抑制这种结合，其Ｋｉ值分别为１０２ｎｍｏｌＬ－１和５．５ｕｍｏｌ·Ｌ－１。上述结果证实在大鼠心肌细胞膜上也存有［３Ｈ］－硫氮酮受体，同时还提示赛马庚啶对心肌细胞膜的钙通道阻滞作用可能与作用于心肌细胞膜［３Ｈ］硫氮酮受体有关。
Benzothiazine calcium channel blocker [3H] -d-cis-diltiazem in a specific and saturable manner with isolated rat myocardial membrane, the KD value and Bmax were 84nmol·L -1 and 0.279 pmol · mgprotein-1. Unlabeled diltiazem and cyproheptadine both completely inhibited this binding with Ki values of 102 nmol L-1 and 5.5 μmol·L-1, respectively. The above results confirmed that [3H] -diazorterone receptor also existed on the myocardial cell membrane of rats, and at the same time, it was suggested that the calcium channel blockage of racematrin on myocardial cell membrane may be related to the [3H] Body related.
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