一种非西他滨的合成方法

• 作 者: 王永胜 赵玲 刘荣
• 机 构: 甘肃省精细化工重点实验室 兰州 730020;甘肃省化工研究院有限责任公司 兰州 730020;兰州大学第二医院病理科 兰州 730030;甘肃省化工研究院有限责任公司 兰州 730020
• 出 处: 化学通报（印刷版）
• 发表日期: 2020年1期
• 关键词: 非西他滨 苯甲酸酐 胞嘧啶 合成

非西他滨(Fiacitabine,FIAC)是一种嘧啶核苷类似物,具有抗各种疱疹病毒的活性.本文以2-脱氧-2-氟-三苯甲酰基-α-D-阿拉伯呋喃糖为原料,常温条件下,经过溴化氢醋酸溶液溴化得到2-脱氧-2-氟-三苯甲酰基-α-D-溴化阿拉伯呋喃糖(4);再以胞嘧啶为原料经过碘化、Bz-保护得到N-(5-碘-2-氧代-1,2-二氢嘧啶-4-基)苯甲酰胺(5),最后中间体4和5反应后脱保护基得到非西他滨.整条路线反应原料廉价,反应步骤少,选择性高,总收率高达43％.