【摘 要】
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目的比较增加溶解度和生物膜渗透性对促进黄芩苷(Baicalin,BA)口服吸收的影响。方法通过平衡溶解度和油水分配系数(Log P)实验来评价BA的溶解性和脂溶性,制备BA的卡必醇溶液(
【机 构】
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广东省食品药品职业技术学校,惠州卫生职业技术学院,广东众生药业股份有限公司
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目的比较增加溶解度和生物膜渗透性对促进黄芩苷(Baicalin,BA)口服吸收的影响。方法通过平衡溶解度和油水分配系数(Log P)实验来评价BA的溶解性和脂溶性,制备BA的卡必醇溶液(BA-Solution)、BA与癸酸钠(C10)的水混悬液(BA-C10)以及BA的水混悬液(BA-Suspension),进行SD大鼠灌胃,定时眼眶取血,HPLC测定血浆中BA的含量,绘制药时曲线并直接获得BA的主要药动学参数。结果 BA在卡必醇的平衡溶解度(25.02 mg/m L)显著高于纯水(0.55 mg/m L)、乙醇(1.31 mg/m L)、甘油(0.54 mg/m L)和吐温-80(0.55 mg/m L)。在pH 1.2~8.0范围内,BA的Log P较低(-0.48~-1.43),而C10和油酸钠可以显著提高BA的Log P,且C10的促渗透作用(-0.19~-0.57)优于油酸钠(-0.22~-1.09)。药动学研究表明,口服各BA制剂后药时曲线均出现了双峰现象,相比于BA-Suspension组的药峰浓度(Cmax1=2.30μg/m L;Cmax2=0.89μg/m L),BA-Solution组(Cmax1=4.19μg/m L;Cmax2=1.76μg/m L)和BA-C10组(Cmax1=3.10μg/m L;Cmax2=1.44μg/m L)都可以显著提高BA的口服吸收,使BA的相对生物利用度分别提高至154.79%和191.80%。结论增加溶解度和渗透性都可以促进BA的口服吸收,但增溶对BA口服生利用度的提高程度要优于促渗透。
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