【摘 要】
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目的:以抗结核药物利福平(RFP)为模型药物,制备利福平缓释微球,并对其进行体外释药评价。方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备利福平缓释微
【机 构】
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甘肃省人民医院药剂科; 甘肃省人民医院麻醉科; 兰州大学第二附属医院药剂科;
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目的:以抗结核药物利福平(RFP)为模型药物,制备利福平缓释微球,并对其进行体外释药评价。方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备利福平缓释微球;通过单因素试验,考察影响微球质量的因素,采用正交试验的方法进行优化,选出较佳的处方和工艺参数;采用透析释药法进行体外释放特性研究。结果:最佳处方为利福平∶PLGA=1∶5(W/W),PLGA∶二氯甲烷=1∶20(W/V);水相为2%(W/V)PVA水溶液,油相/水相比例为1∶10(V/V),搅拌速度为900 r·min-1。利福平微球的平均粒径为42.42μm,载药量为17.73%,包封率为76.55%,体外释放试验,538 h释放了27.50%,释放动力学模型拟合,较符合Higuchi模型。结论:以PLGA为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法可以制备包封率较高的利福平微球,体外释放实验也表明该微球具有明显的缓释作用。
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