【摘 要】
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目的探讨苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶活性的抑制作用。方法将大鼠肝微粒体、苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z与探针底
【机 构】
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北京中医药大学中药学院; 北京中医药大学中医药研究院; 北京中医药大学图书馆;
【基金项目】
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国家自然科学基金青年基金(81503244);北京中医药大学基本科研业务费项目(2015-JYB-JSMS042)
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目的探讨苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶活性的抑制作用。方法将大鼠肝微粒体、苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z与探针底物(非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、睾酮和氯唑沙宗)共同孵育,超高效液相色谱质谱联用技术检测各探针底物的代谢物含量,分析苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z对大鼠肝微粒体CYP450酶的抑制作用。结果苦荬菜内酯Z对CYP2C9和CYP2C19分别有中等抑制作用和弱抑制作用,半数抑制浓度为9.46μmol/L和21.76μmol/L;11,13α-二氢苦荬菜内酯Z对CYP2C9和CYP2C19分别有弱抑制作用和中等抑制作用,半数抑制浓度为92.31μmol/L和4.65μmol/L。结论苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z对大鼠CYP2C9和CYP2C19均有不同程度的抑制作用,可能与经过CYP2C9和CYP2C19代谢的药物发生相互作用。
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