【摘 要】
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目的:本研究合成了两亲性三嵌段聚合物聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(polycaprolactone-polyethylene glycol-polycaprolactone,PCL-PEG-PCL)用以包载藤黄酸形成纳米粒,考察了
【机 构】
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辽宁大学药学院; 辽宁省生物大分子计算模拟与信息处理工程技术研究中心; 澳门大学中药质量研究国家重点实验室; 辽宁大学化学院;
【基金项目】
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辽宁省教育厅创新团队项目(LT2015011);辽宁省教育厅科学研究项目(L2015192);沈阳市科技计划项目(F16-205-1-44);辽宁省教育厅创新人才研究项目(LR2017065)
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目的:本研究合成了两亲性三嵌段聚合物聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(polycaprolactone-polyethylene glycol-polycaprolactone,PCL-PEG-PCL)用以包载藤黄酸形成纳米粒,考察了其制备工艺,体外抗肿瘤活性和药动学。方法:采用聚合反应合成两亲性三嵌段聚合物PCL-PEG-PCL,以此作为胶束载体材料,采用薄膜-水化-超声法制备载藤黄酸的PCL-PEG-PCL自组装纳米粒,并对载药胶束的包封率、粒径、体外释放率和体外抗肿瘤活性等性质进行了考察。结果:本研究所制备的载藤黄酸纳米粒粒径为226.5 nm,PDI为0.208,包封率为92.69%。藤黄酸自组装纳米粒在0.5 h内药物的释放量小于40%,没有出现明显的突释现象。体外抗肿瘤活性实验结果显示载药纳米粒在24 h内抗肿瘤活性低于原料药,但在36 h后载药纳米粒组抗肿瘤活性高于原料药。结论:藤黄酸自组装纳米粒具有良好的体外抗肿瘤作用,具有一定的缓释效果和长循环效果。
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