(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇的半合成及其体外生物活性研究

• 作 者: 李唯 郭舜民 阙慧卿 陈阿虹 林绥
• 机 构: 福建省医学科学研究院福建省医学测试重点实验室
• 出 处: 林产化学与工业
• 发表日期: 2020年6期
• 关键词: 雷公藤内酯醇 (5R)-5-羟基雷公藤内酯醇 半合成 triptolide (5R)-5-hydroxyltriptolide semi-synthesis
• 基金项目: 福建省省属公益类科研院所项目(2019R1011-1),福建省医学创新科技项目(2017-CX-12)

以雷公藤内酯酮为起始原料,通过羟基化、还原、亲核取代反应生成(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇(5),基于NMR和HRMS对目标化合物进行表征,证明成功制备出化合物5。对化合物5的生物活性进行评价,结果表明:在质量浓度10 mg/L下化合物5对人肺腺癌细胞A549的抑制率为69.95%,与阳性对照(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(LLDT-8)的抑制率相当,表现出良好的抗肿瘤活性;化合物5对淋巴细胞增殖抑制活性小于阳性对照;化合物5对正常细胞293T的毒性小于阳性对照。目标化合物可以作为抗肿瘤活性分子继