羟氨喹(Oxamniquine)的实验研究与临床应用

来源 :国外医学参考资料(寄生虫病分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:ywdiy_cn
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Richards与Foster(1969)及Baxter与Richards(1971)介绍了一组2-氨甲基四氢喹啉类化合物,其中对实验性曼氏血吸虫病疗效最好的为UK3883(6-甲基-2-异丙氨甲基-7-硝基-1,2,3,4-四氢喹啉)。UK3883在部分动物体内代谢后或经微生物——麹菌(Aspergillussclerotiorum)作用后,6位上的甲基被氧化成羟基,便形成Oxamniquine(UK4271)-羟氨喹(6-羟甲基-2-异丙氨甲基-7-硝基-1,2,3,4-四氢喹啉)。后者为淡橙色结晶体,分子量279.3,熔点151~152℃,27℃下的水溶解度为0.03%(W/V)。在2- Richards and Foster (1969) and Baxter and Richards (1971) describe a group of 2-aminomethyltetrahydroquinolines, of which the most potent for experimental mansoni is UK3883 (6-methyl-2 -isopropylaminomethyl-7-nitro-1,2,3,4-tetrahydroquinoline). UK3883 Metabolism in some animals or after the action of microorganisms such as Aspergillussclerotiorum results in oxidation of the methyl group at position 6 to a hydroxyl group to form oxamniquine (UK4271) -hydroxyquramine (6-hydroxymethyl-2-isoquinolyl) Propanaminomethyl-7-nitro-1,2,3,4-tetrahydroquinoline). The latter is a pale orange crystal with a molecular weight of 279.3, a melting point of 151-152 ° C and a water solubility of 0.03% (W / V) at 27 ° C. at 2-
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