芳胺化反应的机理探讨及其工艺改进

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邻-氯苯甲酸和芳香胺类化合物可在催化剂的存在下进行芳胺化反应,在制药工业中已被用来直接制备抗风湿药灭酸类化合物,或再将灭酸脱羧制备二苯胺衍生物,用以合成各种吩噻嗪药物。该反应目前大多采用金属铜粉作为催化剂。文献关于铜粉在芳胺化反应中所起催化作用的机理有多种说法,观点不一,尚无定论。我们为了提高抗风湿灵及氯丙嗪的收率和质量,对邻-氯苯甲酸和间-氯苯胺间进行的芳胺化反应进行了机理探讨及工艺改进工作,初步在 O-chlorobenzoic acid and aromatic amines can be arylaminated in the presence of a catalyst and have been used in the pharmaceutical industry for the direct preparation of anti-rheumatoid fenamic acid compounds or decarboxylation of fenamic acid to diphenylamine derivatives For the synthesis of various phenothiazine drugs. Most of the current reaction using copper metal as a catalyst. The literature on the mechanism of copper catalyst in the amination reaction has a variety of theories, different views, is not conclusive. In order to improve the yield and quality of anti-rheumatism and chlorpromazine, we conducted a mechanism study and process improvement on aromatic amidation between o-chlorobenzoic acid and m-chloroaniline.
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