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目的设计合成2’，4＂-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物，并对其体内抗菌活性进行评价。方法以红霉素为原料，经9位羰基肟化、肟羟基烷基化、2’，4＂-二羟基乙酰化3步反应制得目标化合物；选取有代表性的8个化合物评价其对小鼠感染所致败血症的治疗作用。结果与结论共制得18个未见文献报道的目标化合物，经MS,^1H—NMR确证结构；该类化合物具有较好的抗菌活性，其中化合物9n的活性优于对照药罗红霉素和克拉霉素。