一种肾脏显像剂的研制

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报道自行合成氯化N-甲基吡哆醛(SB)。研究了甘氨酸(Gly)、丙氨酸(Ala)、甘氨酸乙酯(GlyOEt)与SB形成的碱,在SnCl2·2H2O的存在下,与锝螯合后体内的代谢;还研究了影响标记率的因素和标记的最佳方法。用99mTc-SB-Gly作动物实验的研究结果表明:这种阳离子螯合剂静脉注射后均能快速地经肾脏排出体外,30min尿排泄率为79.68±6.66ID%,略低于99mTc-DTPA(82.56±6.88ID%)。肾动态显影清晰,肝胆排泄甚少,血液清除速率较快,清除曲线符合二项分布。毒性实验证实标记物有足够的安全性。丙磺舒抑制实验中,尿排泄率并未被丙磺舒所抑制,提示可能是肾小球滤过型。 Self-synthesis of N-methyl pyridoxal (SB) chloride was reported. The in vivo metabolism of bases formed by glycine (Gly), alanine (Ala), glycine ethyl ester (GlyOEt) and SB in the presence of SnCl2·2H2O and chelation with lanthanum was studied, and the influencing labeling rate was also studied. The best way to factor and mark. The results of animal experiments using 99mTc-SB-Gly showed that the cation chelating agent can be quickly excreted by the kidney after intravenous injection, and the 30-minute urinary excretion rate was 79.68±6.66 ID%, slightly lower than 99mTc- DTPA (82.56±6.88 ID%). Renal dynamic development is clear, hepatobiliary excretion is minimal, the rate of blood clearance is fast, and the clearance curve conforms to binomial distribution. Toxicity experiments confirmed that the markers were sufficiently safe. In the probenecid inhibition test, the urinary excretion rate was not inhibited by probenecid, suggesting that it may be glomerular filtration type.
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