吡嗪并喹啉及吡嗪并异喹啉衍生物的合成及其抗血吸虫活性

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吡喹酮(Ⅰ)为治疗血吸虫病新药,其母核为吡嗪并异喹啉。七十年代初期Baxter等报道了吡嗪并喹啉类化合物(Ⅱ)具有抗曼氏血吸虫作用。为探索比较吡嗪并喹啉类和吡嗪并异喹啉类化合物的结构和抗虫活性之间的关系,我们合成了吡嗪并喹啉-1-酮(Ⅲ)、吡嗪并喹啉-1,2-二酮(Ⅳ)、吡嗪并喹啉(Ⅴ)及吡嗪并异喹啉-3,4-二酮(Ⅵ)衍生物供药理筛选。 Praziquantel (Ⅰ) is a new drug for the treatment of schistosomiasis, its mother nucleus is pyrazine and isoquinoline. In the early seventies, Baxter et al. Reported that pyrazinoquinolines (Ⅱ) have anti-Schistosoma mansoni effect. In order to explore the relationship between the structures of pyrazinoquinolines and pyrazinoisoquinolines and their insecticidal activity, we synthesized pyrazinonequinolone-1-one (Ⅲ), pyrazinoquinoline -1,2-dione (Ⅳ), pyrazinoquinoline (Ⅴ) and pyrazinoisoquinoline-3,4-dione (Ⅵ) derivatives for pharmacological screening.
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