2,3-二取代色满-4-酮的合成研究

• 作 者: 刘婷婷 张广超 张世娇 许静颖 张瑞泽 李洪爽
• 机 构: 药学院,中国食品药品检定研究院,泰安市中心医院
• 出 处: 泰山医学院学报
• 发表日期: 2020年12期
• 关键词: Sonogashira偶联 炔丙醇 色满-4-酮 合成 Sonogashira coupling propargyl alcohol chroman-4-one
• 基金项目: 国家级大学生创新创业训练计划项目(201810439037),山东省重点研发计划(2018GGX109010),泰山医学院高层次课题培育计划项目(2018GCC16)

目的合成2-苯基-3-(2-丙烯基)色满-4-酮(E)。方法以2-甲基-3-丁炔-2-醇(A)和溴苯(B)为起始原料,经Sonogashira偶联反应得到2-甲基-4-苯基-3-丁炔-2-醇(C),随后与水杨醛(D)在[Rh(COD)Cl]2/PPh3/K2CO3体系作用下环合得到目标产物(E)。结果两步反应总收率为49.6%,且中间体、目标产物的结构经1H NMR和ESI-MS进行确证。结论该合成方法具有简洁高效、原子经济性高和位置选择性强等优点,适合具有广泛生物学活性的2,3-二取代色满-4-酮的合成