氨氯地平衍生物CJX1对人耐药肿瘤细胞P-gp ATP酶活性的影响

• 作 者: 姬汴生 何玲
• 机 构: 河南大学药物研究所,中国药科大学药理学教研室
• 出 处: 中国药理学通报
• 发表日期: 2008年12期
• 关键词: P-糖蛋白 CJX1 ATP酶 P-glycoprotein CJX1 ATPase

目的研究CJX1与K562／DOX（耐受阿霉素的骨髓粒细胞性白血病）细胞P一糖蛋白（P-glycoprotein，P-gP）ATP酶的相互作用。方法由K562／DOX细胞制成细胞膜，定磷法测定膜上P-gPATP酶活性。结果CJX1可提高基础P-gPArrP酶活性，K值为（8．6±1．4）umol·L^-1，CJX1与P—gp的亲和力高于维拉帕米（verapamil，Ver）；动力学分析提示，CJX1可非竞争性抑制Ver激活的P-gPATP酶活性，粉防己碱（tetrandrine，Tet