【摘 要】
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背景:紫杉醇是临床常用的广谱抗肿瘤植物药,但其不良反应较多,因此迫切需要合适的载体以减小紫杉醇本身的毒性,同时达到更好的靶向性。目的:研究表皮生长因子偶联牛血清白蛋
【机 构】
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包头市中心医院肿瘤科,包头医学院肿瘤防治研究所,重庆医科大学放射医学教研室
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背景:紫杉醇是临床常用的广谱抗肿瘤植物药,但其不良反应较多,因此迫切需要合适的载体以减小紫杉醇本身的毒性,同时达到更好的靶向性。目的:研究表皮生长因子偶联牛血清白蛋白纳米粒荷载紫杉醇的制备及其理化性质的鉴定。方法:采用超声乳化和溶剂挥发技术制备白蛋白纳米粒,通过化学交联试剂将表皮生长因子与白蛋白纳米粒偶联,制得表皮生长因子偶联白蛋白纳米粒,使用表皮生长因子偶联白蛋白纳米粒荷载125I标记紫杉醇,作为实验样品。在白蛋白纳米粒与表皮生长因子偶联白蛋白纳米粒中分别加入100,200,400,800 mg/L的125I标记紫杉醇,进行包封率和载药量检测;检测实验样品、荷载125I标记紫杉醇白蛋白纳米粒的药物释放率;检测实验样品、荷载125I标记紫杉醇白蛋白纳米粒与125I标记紫杉醇的室温稳定性及血清稳定性。结果与结论:荷载125I标记紫杉醇的白蛋白纳米粒组和实验样品组的包封率和载药量随着紫杉醇药量的增加,包封率呈现下降趋势,载药量呈现上升趋势。实验样品、荷载125I标记紫杉醇白蛋白纳米粒释药趋势基本相同,表现为包载药物缓慢释放。实验样品、荷载125I标记紫杉醇白蛋白纳米粒的室温稳定性与血清稳定性均高于125I标记紫杉醇(P<0.05)。表明表皮生长因子偶联白蛋白纳米粒荷载紫杉醇具有良好的载药率、释药率和稳定性。
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