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钩吻作为剧毒植物，在我国《本经》中曾有记载，历代的本草著作中也都有详情介绍。19世纪70年代，钩吻首次被作为药物的研究对象在国外刊物中有了报道；1887年，H．Gerrad将其制成格林制剂。我国著名的朱子清，赵承嘏，在20世纪30年代先后对钩吻的成分、药理、毒理等作了详细的研究，并发表了许多论文。