【摘 要】
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盐酸头孢唑兰是第四代头孢菌素类抗菌素。以7 h氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经硅烷化反应后,与1-三甲基硅基咪唑并[1,2-b]哒嗪氢盐酸盐反应,得到中间体3-氨基-3-[(3-咪唑并[1,
【机 构】
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石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司,河北远征药业有限公司
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盐酸头孢唑兰是第四代头孢菌素类抗菌素。以7 h氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经硅烷化反应后,与1-三甲基硅基咪唑并[1,2-b]哒嗪氢盐酸盐反应,得到中间体3-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(7-ACP),然后与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯进行缩合反应,得到盐酸头孢唑兰。反应条件优化后总收率可达25%,产品纯度在98%以上。
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