一种新的多环芳烃型药物代谢酶诱导剂—抗早孕药DL-111-IT

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以抗早孕药3-(2-乙基苯基)-5-(3-甲氧基苯基)-1-氢-1,2,4-三唑(DL-111-IT)80 mg/kg预处理大鼠4 d,大鼠肝重无显著增加,但肝微粒体P-450含量为对照组值1.5倍左右、P-450一氧化碳络合物吸收峰波长短移、AHH催化活性显著增高、UDPGT缀合平面型底物的能力提高至2倍左右,而肝微粒体P-450与甲吡酮及对氨基苯甲酸叔丁酯代谢中间体络合的能力不变或下降,表明DL-111-1T或许是一种新的多环芳烃型药物代谢酶诱导剂。 Anti-early pregnancy drug 80 mg / kg (DL-111-IT) The pretreatment of rats for 4 d did not significantly increase the liver weight, but the content of P-450 in liver microsomes was about 1.5 times that of the control group. The absorption peak wavelength of P-450 carbon monoxide shortened, and the catalytic activity of AHH increased significantly. The ability of UDPGT to conjugate planar substrates increased to about 2-fold, while the ability of hepatic microsomal P-450 to complex with metyrapone and tert-butyl-p-aminobenzoate remained unchanged or decreased, indicating that DL-111 -1T may be a new PAH-type drug metabolizing enzyme inducer.
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