金属有机骨架MIL-53装载抗肿瘤药氟尿嘧啶的基础研究

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目的研究金属有机骨架MIL-53作为药物载体装载抗肿瘤药氟尿嘧啶(5-Fu),及其体外释药和MIL-53的细胞相容性。方法以水热法制备金属有机骨架MIL-53,并通过透射电镜(TEM),X-射线粉末衍射(XRD),红外光谱(IR),热重分析(TG)对所得样品进行表征。以氟尿嘧啶为模型药物,研究MIL-53载药、体外释药和载体MIL-53的细胞相容性。结果 X-射线粉末衍射谱图与红外光谱图确定了样品MIL-53的结构,透射电镜结果表明MIL-53粒径为纳米级,热重分析的结果表明制备的MIL-53热稳定性良好,MIL-53对氟尿嘧啶的最高载入量为0.431 g·g-1载体,载药体系的体外释药具有明显的两相模式。体外细胞毒性实验表明,MIL-53低浓度具有良好的生物相容性。结论 MIL-53具有大的孔隙,高的载药量和低浓度具有较好的生物相容性,有望成为药物载体。 OBJECTIVE: To study the anti-tumor drug 5-Fu loaded with metal-organic framework MIL-53 as a drug carrier and its in vitro drug release and the cytocompatibility of MIL-53. Methods The metal organic framework MIL-53 was prepared by hydrothermal method. The obtained samples were characterized by transmission electron microscopy (TEM), X-ray powder diffraction (XRD), infrared spectroscopy (IR) and thermogravimetric analysis (TG). Fluorouracil was used as a model drug to study the cytocompatibility of MIL-53 drug, in vitro drug release and carrier MIL-53. Results The structure of MIL-53 sample was confirmed by X-ray powder diffraction (XRD) and infrared spectroscopy. The results of TEM showed that the particle size of MIL-53 was nanoscale. The results of thermogravimetry showed that the prepared MIL-53 had good thermal stability, The highest loading of MIL-53 on fluorouracil was 0.431 g · g-1, and the in vitro drug release of MIL-53 had obvious two-phase mode. In vitro cytotoxicity experiments showed that the low concentration of MIL-53 has good biocompatibility. Conclusion MIL-53 has large pores, high drug loading and low concentration has good biocompatibility, is expected to become a drug carrier.
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