【摘 要】
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采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体外抗肿瘤活性较齐墩果酸有一定提高。实验结果证实了在齐墩果酸28位羧基缀合各种苄基取代的四唑,有利于提高齐墩果酸的体外抗肿瘤活性,是优化齐墩果酸的一种有效方法。
【机 构】
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烟台大学药学院,军事科学院军事医学研究院
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81473104),烟台市科技创新发展计划项目(2020XDRH105)。
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采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体外抗肿瘤活性较齐墩果酸有一定提高。实验结果证实了在齐墩果酸28位羧基缀合各种苄基取代的四唑,有利于提高齐墩果酸的体外抗肿瘤活性,是优化齐墩果酸的一种有效方法。
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