【摘 要】
：
蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)1B是治疗2型糖尿病(T2DM)及肥胖症的潜在靶点。在前期研究中,基于PTP1B酶的变构抑制位点设计得到了具有体内胰岛素增敏
【机 构】
：
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室,
论文部分内容阅读
蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)1B是治疗2型糖尿病(T2DM)及肥胖症的潜在靶点。在前期研究中,基于PTP1B酶的变构抑制位点设计得到了具有体内胰岛素增敏作用的苯甲酰磺胺噻唑类非竞争性PTP1B抑制剂II。本文基于化合物II进行了初步的构效关系研究,共设计合成新化合物13个,其中化合物10具有显著的PTP1B抑制作用,其对人重组PTP1B的半数抑制浓度IC50为3.97μmol·L-1,与化合物II相当。
Protein tyrosine phosphatase (PTP) 1B is a potential target for the treatment of type 2 diabetes (T2DM) and obesity. In the previous study, a non-competing PTP1B inhibitor of benzoylsulfathiazole II with in vivo insulin sensitization was designed based on the allosteric inhibitory site of the PTP1B enzyme. In this paper, based on compound II, a preliminary structure-activity relationship study has been carried out. A total of 13 new compounds were designed and synthesized. Among them, compound 10 has significant PTP1B inhibitory effect, and its IC50 of human recombinant PTP1B is 3.97μmol·L-1, Compound II is comparable.
其他文献
广州丰田新款 CAMRY(凯美瑞)登陆时间:2006年1月30日登陆地点:日本价格:248.8万-33.6万日元该车是在全球8个国家生产的全球战略车,新款 CAMRY 以“创造中型轿车新全球标准”
时下彩色喷墨打印机以其缤纷绚丽的彩色输出令人们梦想成真，也成为广大消费者购买输出设备时的首选之品。然而仅仅在几年前，对于家庭和小型办公室来说，彩色喷墨打印机还是一种奢
头孢哌酮钠舒巴坦钠为复方制剂属于第3代头孢菌素类药物,适用于敏感细菌导致的呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、腹腔、皮肤、软组织、骨骼、关节等感染的治疗,具有广谱、高效
近日,天津丽水集团采购东风汽车、中集挂车交车仪式在天津丽水集团举行。这次采购的10辆东风E04146G型牵引车主要用于天津大无缝钢管厂的厂区物流运输。天津丽水集团董事长黄
著名的科普杂志《ＰｏｐｕｌａｒＳｃｉｅｎｃｅ》最近评出了１９９９年最佳科 技产品。没想到信息类产品占了一大 半，看来信息类产品越来越大地影响 我们的生活了。让我们一起来看看这 些最佳的科技产品。Ｎｏ．１苹果公司
每一个舞台都需要一场精彩的压轴,每一场好戏都需要一个令人回味的结局,而每一年的中国内地电影市场,都需要一个让下一年反复言说的贺岁档。今年华语电影的最重量之作《金凌
前面说到了维修的工具,下面咱就得说说自行维修时应该注意的问题。广大的司机朋友,可能有很熟练的驾驶技巧和驾驶经验。但是自行维修,您很有可能不太精通。自行维修不像去专
CD～ROM盘是目前在国内应用范围最广的大容量信息存储装置,但是你对它的工作原理熟悉吗?现在就让我们来给你介绍一个吧。
CD ~ ROM disk is currently the most widely used l
要完成DVD的制作,核心的技术就是MPEG-2编码和压缩、编辑技术。对这种技术的研究和应用,松下公司很早就已经起步了。根据“PANASONIC映像”的DVD压缩编辑室的工作流程,在这
大家知道，自有人类以来就有教育。教育是人类社会延续、发展、进步的动力。历代的政治家、思想家都关心年轻一代的成长，因此，人类自有历史记载以来，就有许多思想家、教育家的教育思想和教育经验积累和传承下来。今天的教育，无论怎样创新，总是在前人教育思想、教育经验的基础上发展起来的。记得，我在20年前曾经给《教育史研究》杂志写过这样几句话：“研究昨天，理解今天，为了更好的明天；回顾过去，正视现实，走向光明的未