疟疾防治药物的研究——ⅩⅤ.双-(2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨甲基)芳香类化合物的合成及其抗疟作用

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:fengliguo1
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
某些2,4-二氨基喹唑啉类化合物因能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶而具有较好的抗疟作用,其中硝喹(Ⅰ)已在临床使用。它在体内的滞留时间较短,半衰期为27小时。鉴于多种对称型双取代化合物具有长效作用,作者设想在两个有效基团2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨甲基间引入一个或两个苯基以提高其脂溶性,延缓排泄,增加在体内的滞留时间;并 Some 2,4-diaminoquinazoline compounds have good anti-malarial effects because they inhibit the dihydrofolate reductase of Plasmodium, of which, Quiron (I) is already in clinical use. It has a shorter residence time in the body with a half-life of 27 hours. Given the long-acting effects of various symmetrical disubstituted compounds, the authors envisaged the introduction of one or two phenyl groups between the two active groups 2,4-diaminoquinazoline-6-substituted aminomethyl to increase their lipophilicity , Delay excretion, increase the retention time in the body; and
其他文献
手风琴的演奏是一个容技术、表演、风格于一体的比较复杂的“系统工程”.在这个“系统工程”内,技术是整个演奏艺术的基础和手段,而风箱运用的技巧是整个演奏艺术的核心和动
近年来敌蚜胺(氟乙酰胺fluoroacetamide)人畜中毒明显增多,药检部门及医院实验室等常常要作毒物检出以帮助诊断。目前敌蚜胺的定性检验主要是参照《刑事毒物分析》(公安部人
心力衰竭的药物治疗是临床上的重要课题,近年来在治疗学上已取得一些重要进展。本刊约请部分心脏专科医务工作者对此问题进行笔谈,主要介绍强心药、利尿剂和血管扩张剂的使用
1991~1993年,从甘肃庆阳、武威等地区的7个县(市)采集小麦生育期病根标样1734份,进行室内病原分离及致病性测定。结果表明:引起省内小麦根病的病原种类有全蚀病菌小麦变种(Gaeumannomycesgraminisvar.tritici)、全蚀病菌一新变种(G.graminisvar.sp)、
广东参加第六届全国群星奖舞蹈比赛的获奖节目,在创造和谐统一的舞蹈意境,塑造具体生动的舞蹈形象,以及描绘生活、表现情绪、表达意念、营造氛围等方面都比较成功,产生了较
通过建立了银杏总黄酮缓释胶囊体外释放度测定方法,确定该胶囊体外释放度测定条件为:0.2%吐温80的2%盐酸溶液为溶剂,转速为每分钟50转,2h后向操作容器中补加磷酸盐缓冲液调节
歌唱的技巧是指与发声有关的全部声乐技能的统称。技巧是一切声乐和器乐的表现基础和前提。艺术的歌唱则要求用熟练的技巧来表现艺术想象、美学观点和表现风格。这二者是声乐
《明日风尚·彩墨中国》期刊是侧重于专业学术性,兼顾市场导向性的高端书画艺术刊物。在书画家和读者、收藏家、艺术市场之间搭建沟通桥梁,力求展示中国先进文化的特色、成就
合成了十二个未见报道的多元酚氨羧酸类螯合剂,用于促排放射性元素~(234)钍。初步动物实验证明,该类化合物对~(234)钍都有一定的促排作用。 Twelve non-reported polyhydric
春节过后,税务机关例行要进行一次传统的政治、业务学习活动──春训,今年也不例外。分局领导非常重视这次活动,方方面面都进行了筹划。为达到预期目的,分局领导将分局70多人拉到董