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目的:研究盐酸伊伐布雷定片在中国健康志愿者中的单次及连续多次给药药动学特征。方法:12例受试者采用随机开放二重3×3拉丁方试验设计,研究单次及连续多次给药药动学特征;采用LC-MS/MS法测定血浆中伊伐布雷定及其活性代谢产物S-18982的药物浓度。药动学参数采用WinNonlin软件计算。结果:单次(5、10、15mg)给药后伊伐布雷定的主要药动学参数:Cmax分别为(19±10)、(47±24)、(79±41)μg/L,tmax分别为(0.7±0.5)、(0.6±0.3)、(0.5±0.1)h;AUClast分别为(58±32)、(138±83)、(189±115)μg·h·L-1;AUCinf分别为(59±32)、(140±84)、(191±116)μg·h·L-1;其活性代谢产物S-18982的主要药动学参数:Cmax分别为(3.1±1.2)、(7.9±2.8)、(15.0±5.4)μg/L;tmax分别为(1.1±0.8),(0.8±0.4),(0.6±0.1)h;AUClast分别为(17±8)、(47±19)、(76±29)μg·h·L-1;AUCinf分别为(20±8)、(52±21),(85±30)μg·h·L-1。连续多次给药5mg后伊伐布雷定的主要药动学参数:Cmax(20±7)μg/L;tmax(1.0±0.7)h;AUClast(67±32)μg·h·L-1;AUCinf(69±33)μg·h·L-1;其活性代谢产物S-18982的主要药动学参数:Cmax(4.5±1.3)μg/L;tmax(1.1±0.8)h;AUClast(34±11)μg·h·L-1;AUCinf(39±13)μg·h·L-1。结论:单次5～15mg给药后,伊伐布雷定的体内过程符合一级线性动力学过程,代谢产物S-18982的体内过程呈非线性;连续多次5mg给药后,母药和代谢产物的血药浓度第5天可达稳态,母药在体内无蓄积,代谢产物存在蓄积现象。