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肿瘤多药耐药是导致肿瘤化疗失败的最主要原因，现以大分子载体抗癌药聚N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺·多柔比星（PK1）为例，说明大分子载体抗癌药的提高渗透及潴留（EPR）效应可特异性地克服肿瘤细胞的多药耐药。介绍了PKl的药动学、Ⅰ期临床研究概况及同类型药物净司他丁（zinostatin，Smancs）和培门冬酶（pegaspargase，Oncaspar）的研究概况，为新型抗肿瘤药物研发提供一个新方向。