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本文综述了１，４－苯并二氮杂Ｚｈｕｏ、哌嗪二酮、异喹啉酮、二氢和四氢异喹啉、１，４－二氢吡啶、Ｂｉｇｉｎｅｌｌｉ型二氢嘧啶、乙内酰脲、吡咯烷、噻唑烷－４－羧酸、４－噻唑烷酮及４－间噻嗪酮衍生物、咪唑衍生物、β－内酰胺及氮杂环丁酮衍生物等杂环化合物库与β－折叠模拟物、天门冬氨酸蛋白酶抑制剂、Ｃ２对称ＨＩＶ－１蛋白酶抑制剂、碳酸酐酶抑制剂、含锌蛋白酶抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂、雌激素受体配体化合物等靶向