【摘 要】
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卫矛科植物雷公藤Tripterygiumwilfordii的根部具有祛风除湿等功效,现多用于系统性红斑狼疮等疾病的治疗.雷公藤内酯酮是从雷公藤中提取出的二萜类小分子化合物.早期作为具有
【机 构】
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中国中医科学院中药研究所,北京100700
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卫矛科植物雷公藤Tripterygiumwilfordii的根部具有祛风除湿等功效,现多用于系统性红斑狼疮等疾病的治疗.雷公藤内酯酮是从雷公藤中提取出的二萜类小分子化合物.早期作为具有抗炎、抗生殖作用的潜力药物进行研究;近年来,研究人员发现其抗肿瘤作用尤为突出,通过不同的作用机制,在纳摩尔级别的剂量下即可抑制多种肿瘤生长,具有作为广谱抗癌天然药物研发的潜质.此外,由于直接从雷公藤中提取雷公藤内酯酮得率较低、且雷公藤内酯酮水溶性较差,使得其生物利用度较低、以及抗生殖作用是其作为抗肿瘤药物的主要毒副作用之一,探究其合成、制剂以及对其进行结构修饰,以降低成本、提高生物利用度以及在保持其药理活性的基础上降低毒副作用将成为研究热点.笔者查阅了国内外关于雷公藤内酯酮各方面的研究以及专利,并对其药理活性及作用机制进行归纳总结,发现现阶段对于雷公藤内酯酮的研究虽仍处于初步阶段,但自2014年以来,关于其抗肿瘤的作用机制研究逐年增多,该文着重介绍雷公藤内酯酮的抗肿瘤药理活性及其作用机制,并对其抗炎、免疫抑制、抗生殖等的药理作用,及其毒性、合成、结构修饰的现有研究进行简要综述,以期对其进一步开发研究提供参考.
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